تم نشر تجربة ناجحة للإعطاء عن طريق الفم لعقار علاج السرطان الذي يُعطى حاليًا عن طريق الوريد في المجلة العلمية المرموقة "أبحاث السرطان" -
أعلنت شركة ييشوم للأبحاث والتطوير التابعة للجامعة العبرية اليوم عن تجربة ما قبل سريرية ناجحة في تناول دوسيتاكسيل (تاكسوتر) عن طريق الفم، وهو دواء لعلاج السرطان، باستخدام منصة جديدة لتكنولوجيا النانو. هذه التكنولوجيا، التي طورها البروفيسور شمعون بينيتا، رئيس كلية الصيدلة في الجامعة العبرية، تسمح بالإفراج المتحكم فيه عن الأدوية وزيادة توافر الأدوية التي لا تذوب بشكل جيد في الماء بعد تناولها عن طريق البلع. ونشرت النتائج في المجلة العلمية المرموقة ابحاث السرطان.
يعد تناول الأدوية القابلة للذوبان في الدهون ولكن ليس في الماء أمرًا صعبًا بشكل خاص لأنها يتم تفكيكها والتخلص منها بشكل فعال من الأمعاء. إحدى المشاكل الرئيسية التي يجب على هذه الأدوية التغلب عليها حتى يتم امتصاصها في الجسم هي مضخة البروتين المعروفة باسم البروتين السكري P. يقوم هذا البروتين بإزالة الدواء الممتص مرة أخرى إلى تجويف الأمعاء.
عقار دوسيتاكسيل (Taxoter®) هو دواء قابل للذوبان في الدهون يستخدم لعلاج مجموعة متنوعة من الأورام السرطانية الصلبة. الدوسيتاكسيل غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء، وبالإضافة إلى ذلك، فإن مضخة البروتين السكري P تزيله بقوة من الأمعاء وتمنع امتصاصه الجيد. ولهذا السبب، يُعطى هذا الدواء حصراً عن طريق التسريب، بعد إذابته مع مواد قابلة للذوبان في الدهون، مما يزيد في كثير من الأحيان من الآثار الجانبية. تتضمن الطريقة المبتكرة لإدارة الدواء إنشاء كبسولات دوسيتاكسيل نانوية معبأة في جزيئات دقيقة أكبر قليلاً بطريقة تمنع الدواء من التحلل والتخلص من الأمعاء. ونتيجة لذلك، يزداد التوافر البيولوجي للدواء بعد تناوله عن طريق الابتلاع، ومن الممكن إطلاق الدواء بشكل مستمر بعد وصوله إلى الدورة الدموية.
وأظهرت نتائج التجارب ما قبل السريرية التي أجريت على القوارض أن التوافر البيولوجي للدواء بعد تناوله عن طريق الفم للجسيمات الدقيقة الجديدة كان أعلى بـ 10-20 مرة من الطرق الأخرى لتناوله عن طريق الفم، وكانت مستويات الدواء في الدم مرتفعة. وعلى الرغم من المستويات العالية التي تم تحقيقها، فإن الفئران لم تعاني من أي آثار جانبية فورية، وهو دليل على أن الدواء لم يؤثر سلبا على جدران الأمعاء. تم إثبات النشاط المضاد للسرطان للتركيبة الجديدة في مزارع الخلايا.
في يونيو 2009، وقعت Applision اتفاقية تعاون مع Orum Ventures MKI، ذراع الاستثمار التكنولوجي للسيد موريس كان، لمواصلة تطوير منصة مبتكرة لتناول الأدوية عن طريق الفم.
"يستخدم دوستاكسيل لعلاج مجموعة متنوعة من أنواع السرطان، ويتم إعطاؤه حاليًا بجرعة عالية على شكل تسريب مرة كل ثلاثة أسابيع. وقال ياكوف ميشلين، الرئيس التنفيذي لشركة ياقاسيم: "النتيجة هي آثار جانبية يمكن أن تكون خطيرة للغاية". "ولهذا السبب، فإن المرضى الذين يحتاجون إلى هذا الدواء يفضلون الحصول عليه بجرعات أقل ويتم إعطاؤه عن طريق البلع. تظهر نتائج التجارب السريرية المنشورة مؤخرًا أن اختراع البروفيسور بينيتا، الذي تطوره الآن شركة Orum Ventures MKI، لديه إمكانات حقيقية لتمكين تناول دواء دوسيتاكسيل عن طريق الفم لمرضى السرطان. وقد أثبتت المنصة الجديدة لتناول الأدوية عن طريق الفم فعاليتها بالنسبة للأدوية الأخرى، وتوفر طريقة ثورية لتجاوز الحواجز القوية التي تحول دون امتصاص الدواء في الأمعاء والكبد، ونتيجة لذلك زيادة التوافر البيولوجي للأدوية. "
وأضاف البروفيسور بينيتا: "هذا النظام الفريد يجعل من الممكن تغيير طريقة إعطاء الأدوية القابلة للذوبان في الدهون والتي يتم تطهيرها من الأمعاء بواسطة بروتين سكري P. يتم حاليًا إعطاء هذه الأدوية عن طريق الحقن، وبمساعدة النظام الجديد سيكون من الممكن ابتلاعها مع الحفاظ على التوافر البيولوجي العالي وبآثار جانبية أقل دون التأثير على النشاط الفسيولوجي الطبيعي للحواجز الأيضية في الأمعاء والكبد.
