يبدو أن أحد الكيميائيين في جامعة ديوك قد تغلب على الإحباط القديم من خلال تصنيع بعض المركبات الاصطناعية التي تُصنع منها الأدوية، وهي طريقة يمكن أن تؤدي إلى تصميم أدوية أكثر فعالية مع آثار جانبية أقل.
يبدو أن أحد الكيميائيين في جامعة ديوك قد تغلب على إحباط قديم بسبب تصنيع بعض المركبات الاصطناعية التي تُصنع منها الأدوية، وهي طريقة يمكن أن تؤدي إلى تصميم أدوية أكثر فعالية مع آثار جانبية أقل.
على غرار أيدي الإنسان، فإن العديد من المركبات المستخدمة في صنع الأدوية موجودة في شكلين مكانيين - اليمين واليسار. عادة، يوجد نموذج واحد فقط من النماذج يحتوي على النشاط المطلوب؛ والثاني عديم الفائدة، في أحسن الأحوال، وأحيانا سامة. على سبيل المثال، أدت الآثار الجانبية للدواء ضد غثيان الصباح لدى النساء الحوامل، الثاليدومايد، إلى تشوهات خلقية كبيرة للغاية عند الأطفال حديثي الولادة لأن أحد أشكال المركب كان علاجيًا بينما كان الآخر خطيرًا.
يبدو أن دون كولتارت، المحاضر المبتدئ في الكيمياء بجامعة ديوك، قد وجد طريقة لصنع مركبات الكيتون الاصطناعية بشكل أو بآخر باستخدام عملية أسرع وأرخص وأقل إسرافًا من الطريقة الأكثر كفاءة المتاحة اليوم. وعلى عكس المحاولات السابقة الأخرى لتحضير شكل واحد فقط من هذه المركبات، في عملية تسمى "التوليف غير المتماثل"، يمكن أيضًا استخدام الطريقة الجديدة بكميات صناعية.
يقول كولتارت، الذي طور الطريقة الجديدة مع طالب الدكتوراه الخاص به دانييل ليم: "إن التوليف غير المتماثل للكيتونات ليس جديدًا، لكننا قادرون على القيام بذلك بطريقة عملية وأسهل". على الرغم من وجودها المعروف في صناعة الأدوية، إلا أن مشكلة التحكم الجزيئي (المعروفة أيضًا باسم "اللامركزية") في الكيتونات هي مشكلة يصعب حلها. لقد حققت المختبرات الأكاديمية بالفعل نجاحًا في التوليف غير المتماثل في العقدين الأخيرين، ولكن فقط عندما استخدمت ظروفًا قاسية، مثل درجة حرارة تقل عن مائة درجة مئوية، وبخطوات مكلفة وبطيئة.
عند درجة حرارة من صفر إلى أربعين درجة مئوية تحت الصفر، تستخدم الطريقة الجديدة مركبا صغيرا يعرف باسم "المساعد اللولبي" لربط القطع بالمركب الذي يتم بناؤه في نفس الوقت، والذي يساعد في الحصول على الشكل المكاني المطلوب. ويدعي كولتارت أن هذه الطريقة دقيقة بنسبة تصل إلى 98%، ويمكن إطلاق المركبات المساعدة وإعادة تدويرها في نهاية نشاطها في التفاعل. "تمكن الباحث من التغلب على مشكلة صعبة للغاية" يقول أحد زملائه في هذا المجال. "قد يكون هناك مئات الباحثين الذين يدرسون هذه المشكلة ولا ينظرون إليها بالطريقة التي نظر بها إليها. فكرته جميلة جدًا."
يقول كولتارت إن هناك طلبًا كبيرًا من شركات الأدوية على طرق صنع أدوية أكثر انتقائية مع آثار جانبية أقل، وهذه الطريقة الجديدة يمكن أن تساعدهم. وستكون شركات الأدوية أيضًا قادرة على تحويل الأساليب الحالية لإعداد خليط من الأدوية إلى طريقة لإعداد الشكل النقي من المادة الفعالة فقط، مما يمنحها سبع سنوات إضافية من حماية براءات الاختراع. وسجل الباحثون طريقتهم كبراءة اختراع.
